א. מבוא
מָבוֹא
תמצית עלי גינקוהינו חומר פעיל טבעי המופק מעלי גינקו. מרכיביו העיקריים הם פלבנואידים ולקטונים של גינקו. זהו אנטגוניסט ספציפי לקולטן PAF (גורם מפעיל טסיות דם, גורם מפעיל טסיות דם). פעילותו הפרמקולוגית כוללת: שיפור זרימת הדם המוחית וחילוף החומרים של התאים; הגברת פעילותם של סופראוקסיד דיסמוטאז (SOD) וגלוטתיון פראוקסידאז (GSH-px) של תאי דם אדומים, והפחתת ייצור ליפידים מחומצנים (MDA) בקרום התא, סילוק רדיקלים חופשיים, מניעת נזק לקרדיומיוציטים ולתאי אנדותל כלי דם; נטרול סלקטיבי של הפרעות צבירת טסיות דם, מיקרופקקת והפרעות מטבוליזם של שומנים הנגרמות על ידי PAF טסיות דם; שיפור זרימת הדם הכליליים של הלב והגנה על שריר הלב איסכמי; הגברת יכולת העיוות של תאי דם אדומים, הפחתת צמיגות הדם וסילוק הפרעות מיקרו-מחזור הדם; עיכוב הסינתזה של טרומבוקסאן (TXA2) ועידוד שחרור פרוסטגלנדין PGI2 מתאי אנדותל כלי דם.
מקור צמחי
גינקו בילובה הוא עלה של גינקו בילובה L., צמח ממשפחת הגינקו. לתמצית שלו (EGB) מגוון תפקידים רפואיים והוא נמצא בשימוש נרחב במזון ובקוסמטיקה. ההרכב הכימי של עלי הגינקו מורכב מאוד, עם יותר מ-140 תרכובות שבודדו ממנו. פלבונואידים ולקטונים טרפנים הם שני המרכיבים הפעילים העיקריים בעלי הגינקו. בנוסף, הוא מכיל גם פוליפרנול, חומצות אורגניות, פוליסכרידים, חומצות אמינו, פנולים ויסודות קורט. על פי סטטיסטיקה לא שלמה, תמצית עלי הגינקו הסטנדרטית הבינלאומית הנוכחית היא EGb761 המיוצרת על פי תהליך שוואבה הגרמני. היא מופיעה כאבקה חומה-צהובה ובעלת ניחוח קל של עלי גינקו. ההרכב הכימי הוא 24% פלבנואידים, 6% טרפן לקטון, פחות מ-0.0005% חומצת גינקו, 7.0% פרואנתוציאנידינים, 13.0% חומצות קרבוקסיליות, 2.0% קטכינים, 20% גליקוזידים שאינם פלבנואידים, ו-4.0% תרכובות פולימריות, חומר אנאורגני 5.0%, לחות ממס 3.0%, אחרים 3.0%.
מאפיינים ומנגנון נוגדי חמצון
תמצית עלי גינקו יכולה לחסל ישירות רדיקלים חופשיים של שומנים, רדיקלים חופשיים של חמצון שומנים, רדיקלים חופשיים של אלקאנים וכו', ולסיים את שרשרת תגובת שרשרת הרדיקלים החופשיים. במקביל, היא יכולה גם לווסת ולשפר את פעילותם של אנזימים נוגדי חמצון כמו סופראוקסיד דיסמוטאז וגלוטתיון פראוקסידאז. ההשפעה נוגדת החמצון של הפלבנואידים ב-EGB עולה על זו של ויטמינים, ויש לה תכונות נוגדות התקפת רדיקלים חופשיים במבחנה.
ההשפעות נוגדות החמצון של תמציות גינקו המופקות בשיטות שונות שונות, וגם ההשפעות נוגדות החמצון של תמציות גולמיות ומוצרים מזוקקים שונות. מא שיהאן ועמיתיו מצאו כי לתמצית אתר נפט-אתנול הייתה ההשפעה נוגדת החמצון החזקה ביותר על שמן קנולה בהשוואה לתמציות עלי גינקו שהתקבלו בשיטות הכנה שונות. קיבולת נוגדת החמצון של תמצית עלי גינקו גולמית הייתה גבוהה במקצת מזו של התמצית המזוקקת. ייתכן שזה נובע מהעובדה שהתמצית הגולמית מכילה מרכיבים נוגדי חמצון אחרים, כגון חומצות אורגניות, חומצות אמינו, טאנינים, אלקלואידים וחומרים אחרים בעלי השפעות סינרגטיות.
שיטת הכנה
(1) שיטת מיצוי ממסים אורגניים כיום, השיטה הנפוצה ביותר בארץ ובחו"ל היא שיטת מיצוי ממסים אורגניים. מכיוון שממסים אורגניים אחרים רעילים או נדיפים, אתנול משמש בדרך כלל כחומר מיצוי. ניסויים של ג'אנג יונג-הונג ואחרים הראו שהתנאים הטובים ביותר למיצוי פלבנואידים מעלי גינקו הם 70% אתנול כתמיסת מיצוי, טמפרטורת המיצוי היא 90 מעלות צלזיוס, יחס מוצק-נוזל הוא 1:20, מספר המיצויים הוא 3 פעמים, ובכל פעם בישול חוזר למשך שעה וחצי.
(2) שיטת מיצוי אנזימים. הניסויים של וואנג הוי ועמיתיו הראו כי התפוקה של סך הפלבנואידים עלתה משמעותית לאחר טיפול מקדים בצלולאז וחומרי הגלם של עלי הגינקו, והתפוקה יכלה להגיע ל-2.01%.
(3) שיטת מיצוי אולטרסאונד לאחר טיפול אולטרסאונד בעלי גינקו, קרום התא נשבר, ותנועת חלקיקי העלים הואצה, מה שמקדם את המסת החומרים הפעילים. לכן, מיצוי אולטרסאונד של פלבנואידים טומן בחובו יתרונות גדולים. תוצאות הניסוי שהתקבלו על ידי ליו ג'ינג-ג'י ועמיתיו מראות שתנאי התהליך של מיצוי אולטרסאונד הם: תדר אולטרסאונד 40 קילו-הרץ, זמן טיפול אולטרסאונד 55 דקות, טמפרטורה 35 מעלות צלזיוס ועמידה של 3 שעות. בשלב זה, שיעור המיצוי הוא 81.9%.
בַּקָשָׁה
לפלבנואידים בעלי הגינקו יש תכונות נוגדות חמצון וניתן להוסיף אותם לשמנים ולמאפים כנוגדי חמצון. סך הפלבנואידים הם בעיקר צהובים ובעלי מסיסות רחבה, הן מסיסים במים והן מסיסים בשומן, כך שניתן להשתמש בסך הפלבנואידים כסוכן צביעה. גינקו בילובה מעובד לאבקה דקה במיוחד ומוסיף למזון. עלי הגינקו טוחנים דק במיוחד ומוסיפים לעוגות, ביסקוויטים, אטריות, ממתקים וגלידה בקצב של 5% עד 10% כדי לעבד אותם למזונות בעלי עלי גינקו עם השפעות בריאותיות.
תמצית עלי גינקו משמשת כתוסף מזון בקנדה ואושרה כתרופה ללא מרשם בגרמניה ובצרפת. עלי הגינקו נכללים בפרמקופיאה של ארצות הברית (מהדורה 24) וניתן להשתמש בהם כתוסף תזונה בארצות הברית.
השפעות פרמקולוגיות
1. השפעה על מערכת הלב וכלי הדם
(1) תמצית עלי גינקו יכולה לעכב את פעילות האנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE) בסרום אנושי תקין, ובכך לעכב את התכווצות העורקים, להרחיב את כלי הדם ולהגביר את זרימת הדם.
(2) תמצית עלי גינקו יכולה למנוע ירידה בשריר הלב בחולדות זכרים הנגרמת על ידי הזרקה תוך ורידית של בופיבקאין, לעכב התכווצות עורקים כליליים בבני אדם ובחזירים הנגרמת מהיפוקסיה, ולחסל PAF (גורם מפעיל טסיות דם) הגורם להפרעות קצב אצל כלבים. היא יכולה לעכב תפקוד לקוי של הלב הנגרם מאלרגיות לבביות בשרקנים מבודדים.
(3) תמצית עלי גינקו יכולה להרחיב משמעותית את כלי הדם המוחיים של חתולים וכלבים מורדמים, להגביר את זרימת הדם המוחית ולהפחית את התנגדות כלי הדם המוחיים. תמצית עלי גינקו יכולה למנוע את העלייה בקוטר כלי הדם המזנטריים הנגרמת על ידי אנדוטוקסין תוך ורידי. במודל אנדוטוקסין בכלבים, תמצית גינקו בילובה מעכבת שינויים המודינמיים; במודל ריאה של כבשים, תמצית גינקו בילובה מעכבת יתר לחץ דם ובצקת ריאות הנגרמים מהפרעה בזרימת הלימפה הנגרמת על ידי אנדוטוקסין.
(4) חולדות הוזרקו תוך-צפקית עם 5 מ"ל/ק"ג של פלבנואידים מעלי גינקו מדי יום. לאחר 40 יום, תכולת הטריגליצרידים בסרום ירדה משמעותית. תמצית גינקו בילובה (20 מ"ג/ק"ג ליום) ניתנה דרך הפה לארנבות שקיבלו תזונה רגילה והיפרכולסטרולית. לאחר חודש, רמות הכולסטרול ההיפר-אסטרי בפלזמה ובאבי העורקים של הארנבות שקיבלו תזונה טרשתית ירדו משמעותית. עם זאת, רמות הכולסטרול החופשי נותרו ללא שינוי.
(5) לקטון טרפן גינקו הוא חוסם קולטני PAF ספציפי ביותר. תמצית עלי גינקו או לקטון טרפן גינקו יכולים לעכב גורם מפעיל טסיות דם (PAF) וציקלואוקסיגנאז או ליפוקסיגנאז. תמצית עלי גינקו נסבלה היטב ועיכבה את הצטברות הטסיות הנגרמת על ידי PAF אך לא השפיעה על הצטברות הנגרמת על ידי ADP.
2. השפעה על מערכת העצבים המרכזית
(1) תמצית עלי גינקו משפיעה על המערכת האנדוקרינית ועל האינטראקציה בין מערכת החיסון למערכת העצבים המרכזית על ידי עיכוב פעולת ה-PAF. היא יכולה לקדם את חילוף החומרים במחזור הדם של המוח ולשפר את תפקוד הזיכרון.
(2) ללקטונים של טרפן גינקו יש השפעות נוגדות דיכאון, וההשפעות נוגדות הדיכאון שלהם קשורות למערכת העצבים המונו-אמינרגית המרכזית.
(3) בנוסף לעובדה שתמצית עלי גינקו יכולה לשפר משמעותית את פגיעה בזיכרון מסוג גירעון הנגרמת על ידי NaNO2, ייתכן שהשפעתה נוגדת היפוקסיה קשורה לעלייה בזרימת הדם המוחית ולשיפור חילוף החומרים האנרגטי במוח במהלך היפוקסיה.
(4) תמצית עלי גינקו משפרת מאוד את הפרעות ההתנהגות המוחיות של גרבילים הנגרמות על ידי קשירה ומחזור של שני עורקי התרדמה ומונעת נזק מוחי בגרבילים הנגרם על ידי איסכמיה וגודש; משפרת את תפקודם של כלבים לאחר איסכמיה מוחית רב-מוקדית. התאוששות מוקדמת של נוירונים והפחתה של נזק עצבי לאחר איסכמיה בהיפוקמפוס של מוח הגרביל; מפחיתה מאוד את אובדן ה-ATP, AMP, קריאטין וקריאטין פוספט במוח האיסכמי של כלב מעורב. לקטון B של גינקו בילובה שימושי בטיפול קליני בשבץ מוחי.
3. השפעה על מערכת העיכול
(1) תמצית עלי גינקו יכולה לשפר משמעותית כיבים בקיבה ובמעיים בעכברים הנגרמים על ידי PAF ואנדוטוקסין, ויכולה לעכב חלקית נזקי קיבה הנגרמים על ידי אתנול.
(2) בעכברים עם שחמת כבד הנגרמת על ידי קשירת צינורות מרה, הזרקה תוך ורידית של תמצית עלי גינקו הפחיתה משמעותית את לחץ הורידים הפורטליים בכבד, את מדד הלב, את זרימת הדם לענפי ורידי הפורטל, ושיפור הסבילות לכלי הדם המערכתיים בהשוואה לפלצבו. ממצא זה מראה שלתמצית עלי גינקו יש השפעה טיפולית פוטנציאלית על שחמת הכבד. היא יכולה לחסום את היווצרותם של רדיקלים חופשיים בחמצן בלבלב חריף בעכברים הנגרמת על ידי כולציסטוקינין. לגינקו טרפן לקטון B עשוי להיות תפקיד בטיפול בלבלב חריף.
4. השפעה על מערכת הנשימה
(1) לתמצית האתנול של גינקו בילובה יש השפעה מרגיעה ישירה על שריר חלק בקנה הנשימה ויכולה להקל על ההשפעות העוויתיות של היסטמין פוספט ואצטילכולין על קנה הנשימה המבודד של שרקנים, ולמנוע התקפי אסתמה הנגרמים על ידי היסטמין אצל שרקנים.
(2) הזרקה תוך ורידית של תמצית עלי גינקו יכולה לעכב את התכווצות הסימפונות ותגובתיות יתר של עכברים הנגרמת על ידי PAF ואובלבומין, ולמנוע את התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי אנטיגנים, אך אינה משפיעה על תגובת היתר של הסימפונות הנגרמת על ידי אינדומטצין.
(3) שאיפת תמצית עלי גינקו בתרסיס לא רק מעכבת התכווצות ברונכו, אלא גם מעכבת את הפחתת תאי הדם הלבנים והאאוזינופילים הנגרמים על ידי PAF. לתמצית עלי גינקו חשיבות רבה בעיכוב וטיפול בתגובתיות יתר של הסימפונות.
5. אפקט אנטי אייג'ינג
גינקוגוביפלבנואידים, איזוגינקגוביפלבנואידים, גינקו בילובה וקוורצטין בעלי גינקו מעכבים כולם חמצון שומנים, במיוחד מאחר שלקוורצטין פעילות מעכבת חזקה יותר. ניסויים נערכו על חולדות ונמצא כי פלבנואידים כוללים מעלי גינקו המופקים במים (0.95 מ"ג/מ"ל) יכולים להפחית משמעותית את חמצון השומנים, ופלבנואידים כוללים מעלי גינקו המופקים בחומצה (1.9 מ"ג/מ"ל) יכולים להגביר את פעילות ה-SOD של נחושת ואבץ בסרום ולהפחית את השפעת צמיגות הדם תוך הפחתת פעילות SGPT.
7. תפקיד בדחיית השתלות ובתגובות חיסוניות אחרות
תמצית עלי גינקו יכולה להאריך את זמן ההישרדות של שתלי עור, שתלי לב הטרוטופיים וקסנו-שתלי כבד אורתוטופיים. תמצית עלי גינקו יכולה לעכב את פעילות תאי ההרג הטבעיים של הגוף כנגד תאי מטרה של KC526, ויכולה גם למנוע את פעילות תאי ההרג הטבעיים הנגרמת על ידי אינטרפרון.
8. השפעה אנטי-גידולית
התמצית הגולמית של העלים הירוקים של גינקו בילובה, החלק המסיס בשומן, יכולה לעכב את נגיף אפשטיין-בר. חומצה סליצילית הפפטדן ובילו-בטין בעלי פעילות מעכבת חזקה; סך הפלבנואידים של גינקו יכול להגביר את משקל התימוס של עכברים נושאי גידולים ואת רמות פעילות ה-SOD, ובכך לגייס את יכולת האנטי-גידול הטבועה בגוף; קוורצטין ומיריציטין יכולים לעכב את הופעתם של חומרים מסרטנים.
הערות והתוויות נגד
תופעות לוואי של תמצית עלי גינקו: לעיתים אי נוחות במערכת העיכול, כגון אנורקסיה, בחילות, עצירות, צואה רכה, נפיחות בבטן וכו'; ייתכנו גם קצב לב מוגבר, עייפות וכו', אך אלה אינם משפיעים על הטיפול. לאחר מתן דרך הפה לטווח ארוך, יש לבדוק באופן קבוע מדדים רלוונטיים של ריאולוגיה של הדם. אם יש לך תסמינים במערכת העיכול, אתה יכול ליטול את התרופה לאחר הארוחות.
אינטראקציות בין תרופות
למוצר זה אפקט סינרגטי כאשר משתמשים בו בשילוב עם תרופות אחרות להורדת צמיגות הדם, כגון נתרן אלגינט דיאסטר, אצטט וכו', אשר יכולות לשפר את היעילות.
מגמת פיתוח
עלי גינקו מכילים כמות קטנה של פרואנתוציאנידינים וחומצות אורושיוליות, שעדיין רעילות לגוף האדם. כאשר עלי גינקו משמשים כחומרי גלם לעיבוד מזון, נדרש טיפול מיוחד כדי להפחית את תכולת הפרואנתוציאנידינים והחומצות אורושיוליות. עם זאת, בטווח המינון הנוכחי, אין רעילות חריפה או כרונית ואין השפעות טרטוגניות. משרד הבריאות אישר את תמצית גינקו בילובה כתוסף מזון חדש בשנת 1992. בשנים האחרונות, פלבנואידים כוללים של גינקו בילובה נמצאים בשימוש נרחב בתעשיית המזון, ולמחקר ופיתוח של גינקו בילובה יש סיכויים רחבים.
צרו קשר
גרייס HU (מנהלת שיווק)grace@biowaycn.com
קרל צ'נג (מנכ"ל/בוס)ceo@biowaycn.com
אֲתַר אִינטֶרנֶט:www.biowaynutrition.com
זמן פרסום: 12 בספטמבר 2024